Sotorasib （G-10） 一種臨床的，活生物可利用的，AMKRASKRAS G12C共價。Sotorasib將KRAS G12C鎖定在非動態GDP約束。狀態Sotorasib是開發的第一個KRAS G12C 使 KRAS G12C 消退。

 

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　　生物動態

 

　　Sotorasib的體外研究

 

　　在細胞檢測中，Sotorasib （AMG-510） 共價修飾 KRAS G12C 并抑制 KRAS G12C 信號傳導，如所有KRAS p.G12C突變細胞系中 ERK1/2 （p-ERK） 的磷酸化所測量的

 

　　Sotorasib （AMG-510; 1-10 μM; 72 小時） 也有效地削弱了 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 的細胞活力和 IC50≈0.006 μM 和 0.009 μM，分別。非 KRASG12C 系對 Sotorasib （IC50>7.5 μM）

 

　　MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

 

　　細胞活力測定

 

　　細胞系：NCI-H358 和 MIA PaCa-2 細胞

 

　　專注：1-10 微米

 

　　孵化時間：72小時

 

　　結果：NCI-H358 和 MIA PaCa-2（IC50≈0.006 μM 和 0.009 μM）。

 

　　底層研究

 

　　在臨床前腫瘤模型中，Sotorasib （AMG-510） 快速且不可逆地與 KRAS G12C 結合，持久抑制絲裂原活化蛋白激酶 （MAPK） 信號通路。Sotorasib（口服；每天一次）能夠在 KRAS G12C 癌癥小鼠模型中誘導腫瘤消退

 

　　MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

本文來源于：https://www.medchemexpress.cn/AMG-510.html