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DSPE-MPEG2000脂質體制備配方及使用說明

瀏覽次數:5344 發布日期:2020-8-27  來源:本站 僅供參考,謝絕轉載,否則責任自負
說到PEG磷脂,你會在多個脂質體產品配方中看到DSPE-MPEG2000的身影,可以說脂質體制備往往離不開DSPE-MPEG2000,這是為什么呢?本期AVT小編就來給大家解答這個疑惑。
也許有的小伙伴會好奇,DSPE-MPEG2000到底是一個怎樣的產品?小編這給大家簡單介紹一下。DSPE-MPEG2000分注射級和非注射級兩種,名稱亦不一樣。

注射級DSPE-MPEG2000產品信息

中文名稱:培化磷脂酰乙醇胺(供注射用)
化學名:N-(羰基-甲氧基聚乙二醇2000)-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺,鈉鹽
英文名:DSPE-MPEG2000
CAS號:147867-65-0
登記號:F20170000595
DMF號:25329
級別:藥用注射級
分子式:大約C133H263NO55PNa
分子量:大約2800
產品特性:白色粉末。極易溶于氯仿和甲醇,易溶于乙醇和丙酮,溶于水
適用領域:脂質體膜材,乳化劑
保存條件:  -20℃以下,遮光密閉

非注射級DSPE-MPEG2000產品信息

中文通用名:二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000
中文化學名稱:N-(羰基-甲氧基聚乙二醇2000)-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺,鈉鹽
英文通用名:DSPE-MPEG2000
英文化學名稱:N-(Carbonyl-methoxypolyethylene glycol 2000)-1,2-distearoyl-sn-glycerol-3-phosphoethanolamine,sodium salt
CAS號:147867-65-0
級別:試劑
分子式:C43H83NO10P(C2H4O)nNa,n≈45
分子量:大約2800
產品特性:白色粉末
保存方式:-15℃以下,避光

DSPE-MPEG2000應用于脂質體

(一)、DSPE-MPEG2000用于長循環脂質體

1、DOXIL的處方與制備方法
處方:
 
制法:
a. HSPC、膽固醇、mPEG2000-DSPE 以適當的溶劑溶解,減壓除去有機溶劑,備用;
b.蔗糖、硫酸銨用注射用水溶解,溶液備用;
c.b加入a中水化分散,所得溶液過均質機或微射流儀或者采用擠出器制備脂質體,控制粒徑小于100nm;
d.透析,除去膜外硫酸銨,建立硫酸銨梯度;
e.加入阿霉素溶液,于- -定溫度下溫孵,進行藥物包封,包封率大于90%,PH5~6
                何仲貴,《藥物制劑注解》人民衛生出版社,2009版

2、阿霉素熱敏長循環脂質體ThermoDOX的制備
膜成分: DPPC:S-LysoPC:mPEG2000-DSPE=86:9.5:4.5 ( 摩爾比)
制法:
a. DPPC、S-LysoPC、 mPEG-DSPE2000溶于氯仿;
b.45°C蒸發成膜,真空25h除殘留溶劑;.
c.PH4.0檸檬酸緩沖液(300nM)加入到b中,所得脂質體溶液經7次冷凍復融后過雙層濾膜整粒;
d.室溫下以0.5M NaOH調節外水相PH至7.5~8.0; .
e.60°C孵育5min后,加入預熱的鹽酸多柔比星混懸液;
f.繼續孵育10min,不時渦旋;
g.過Sephadex G-50凝膠柱除去游離藥物,即得。.
--Temperature-sensitive liposomal formulation. Duke University. US Patent: 7,901,709

(二)、膠束

紫杉醇mPEG2000-DSPE/EPC混合膠束的制備
處方:紫杉醇:磷脂(mPEG2000: EPC=9~3 (摩爾比) ) =0.16 (摩爾比)
制法:
a.紫杉醇、mPEG2000-DSPE、EPC共溶于甲醇;
b.真空旋蒸除去甲醇得脂膜;
c. b中加入PH7.4的0.01M HEPES緩沖液;
d.氬氣保護,室溫孵育12h;
e.離心分離游離紫杉醇,即得。
-Aparna Krishnadas. Sterically Stabilized Phospholipid Mixed Micelles: In Vitro Evaluation as a Novel Carrier for
Water-Insoluble Drugs. Pharmaceutical Research, Vol. 20, No. 2, February 2003

本期對DSPE-MPEG2000的介紹先到這里,我們下期再會!
發布者:艾偉拓(上海)醫藥科技有限公司
聯系電話:021-58876118
E-mail:avt013@avt-cn.com

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