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Mal-PEG4-alcohol應用于蛋白質修飾和藥物遞送

瀏覽次數:545 發布日期:2024-11-14  來源:本站 僅供參考,謝絕轉載,否則責任自負

Mal-PEG4-alcohol 是一種化學修飾的聚乙二醇(PEG)衍生物,其中“Mal”代表馬來酰亞胺(Maleimide),“PEG4”表示聚乙二醇的分子量為4000道爾頓。這種化合物通常用于生物化學和藥物遞送領域,特別是在蛋白質和肽的修飾中。

結構與特性

馬來酰亞胺(Maleimide):馬來酰亞胺基團是一個高度反應性的雙鍵,能夠與硫醇(-SH)基團發生快速的邁克爾加成反應。這種特性使得Mal-PEG4-alcohol可以用于將PEG鏈共價連接到含有硫醇基團的蛋白質或肽上。

聚乙二醇(PEG):PEG是一種親水性聚合物,具有良好的生物相容性和低免疫原性。PEG化可以顯著提高藥物分子的水溶性,延長其在體內的循環時間,減少免疫系統的識別,從而提高藥物的穩定性和療效。

Alcohol:這里的“alcohol”通常指的是PEG鏈的末端是一個羥基(-OH),這使得Mal-PEG4-alcohol可以進一步被修飾或用于其他化學反應。

應用

1. 蛋白質修飾:Mal-PEG4-alcohol常用于修飾抗體、酶和其他蛋白質,以提高其穩定性和半衰期。通過與蛋白質中的硫醇基團反應,PEG鏈可以被共價連接到蛋白質表面,形成PEG化蛋白質。

2. 藥物遞送:PEG化可以改善藥物的藥代動力學特性,如增加藥物的水溶性、減少腎臟清除、延長半衰期等。Mal-PEG4-alcohol可以用于制備PEG化的藥物載體,如納米顆粒、脂質體等。

3. 生物傳感器:在生物傳感器領域,Mal-PEG4-alcohol可以用于固定生物分子(如抗體或酶),通過PEG鏈的引入,提高傳感器的穩定性和靈敏度。

合成與制備

Mal-PEG4-alcohol的合成通常涉及以下步驟:

1. PEG的活化:將PEG的羥基末端轉化為活性中間體,如N-羥基琥珀酰亞胺(NHS)酯。

2. 馬來酰亞胺化:將活化的PEG與馬來酰亞胺基團反應,形成Mal-PEG4-NHS中間體。

3. 還原:最后,通過還原反應將NHS酯還原為醇,得到Mal-PEG4-alcohol。

注意事項

反應條件:Mal-PEG4-alcohol與硫醇基團的反應通常在溫和的條件下進行,以避免蛋白質的變性或降解。

純度:由于Mal-PEG4-alcohol用于生物活性分子的修飾,其純度要求較高,通常需要進行嚴格的純化步驟。

總結來說,Mal-PEG4-alcohol是一種重要的生物化學試劑,廣泛應用于蛋白質修飾和藥物遞送領域,通過PEG化提高生物分子的穩定性和生物相容性。

發布者:上海惠誠生物科技
聯系電話:18018625233
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標簽: Mal-PEG4-alcohol
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