通過親和層析篩選與人參皂苷主要成分相互作用的蛋白，鑒定出14-3-3ζ蛋白為人參皂苷在腦組織中的潛在靶點。使用Octet®鑒定了20(S)- prototopanaxadiol (PPD，人參皂苷的代謝物)與14-3-3ζ 蛋白的直接相互作用（圖1）。14-3-3ζ蛋白-PPD復合物的共晶體結構表明，14-3-3ζ蛋白的R56、R127和Y128氨基酸殘基參與與PPD互作，其中任何一個殘基突變都會導致PPD與14-3-3ζ蛋白的親和力顯著降低。該研究結果有助于更好地了解人參調節神經元活性的作用機制，為基于人參皂苷結構開發與14-3-3ζ結合的小分子化合物奠定基礎。 圖1. 上半部分為中藥新靶點發現與鑒定的技術路線：BLI（Octet®）主要用于鑒定靶點（14-3-3 ζ蛋白）與人參皂苷的結合；下半部分表格為靶點突變體與人參皂苷的親和力測定。

用靶點垂釣有效成分[3]
西南醫科大學

BLI生物層干涉技術與高分辨質譜聯合使用，并以Aβ作為誘餌來垂釣中藥開心散（由遠志、人參、茯苓和石菖蒲這4味中藥組成）中可以與Aβ相互結合的潛在小分子抑制劑。
1.將Aβ結合在Octet®傳感器上，然后將開心散提取液與傳感器上的Aβ進行結合并解離；
2.將收集到的解離液應用高分辨質譜進行分析并鑒定，發現去氫土莫酸（DTA）、豬苓酸C（PPAC）和土莫酸（TA）三個化合物與Aβ有著最強的結合力；
3.通過色譜分離制備出這三個化合物后，然后在AD的細胞和線蟲模型上對這些化合物的抑制Aβ纖維形成的活性進行了評價；
4.研究發現，這些化合物在體內外均有很好的抑制Aβ纖維形成的活性（圖2）： 圖2. 純化的TA與Aβ的親和力檢測

天然產物構效關系研究[4]
中國藥科大學

CDC37是一種新的腫瘤治療靶點，天然產物雷公藤紅素（celastrol）能夠很好的抑制該靶點活性。現在從celastrol的基本結構（三萜）出發，合成了一系列化合物，用Octet®測定了所有化合物與藥物靶點CDC37相互作用。

1#化合物替換了A環的酮基，11#化合物改變了A環的羥基極性，BLI親和力測試發現，1#的親和力為90 μM，而11#化合物則無法與蛋白結合。說明A環的羥基極性對保持其活性是非常重要的（圖3）。
  圖3. 左邊為Octet® Red 96測定的Celastrol衍生物與CDC37的親和力，右邊為根據BLI結果得出的化合物構效關系

天然化合物庫篩選和小分子競爭實驗[5]
澳門科技大學

基于分子對接并結合Octet®互作儀在天然化合物中篩選潛在SARS-CoV-2抑制劑。一些天然化合物抑制SARS-CoV-2誘導的Vero E6細胞的病變效應和斑塊形成，使其喪失明顯的動物毒性并具有SARS-CoV-2假病毒突變體（D614G、N501Y、N439K和Y453F）的抗病毒效果。通過Octet®還發現，一些天然產物，比如EGCG、Bkc和Ibvc還與ACE2受體結合，體現與RBD和ACE2雙重結合。Octet®還可以進行小分子之間的競爭實驗，對小分子在蛋白靶點上的結合位點進行分組（圖4）。 與RBD結合的一系列天然化合物 圖4. Octet®小分子競爭實驗:綠色為相互不競爭，紅色為相互競爭

BLI 技術在中藥開發及研究領域的應用優勢：

●節約樣品：只需要μg級的蛋白量和μM級的小分子量；
●避免損失：沒有復雜的流路系統，也沒有泵和進樣系統，減少樣品的損失；
●經濟高效：實驗后還可將剩余樣品進行回收，減少了前期純化樣品的工作量；
●快速便捷：耗時短，同時可以檢測多種樣品，實時監控檢測結果，在前期中藥篩選階段，可以提高效率，節約寶貴時間。

BLI 技術被廣泛應用于中藥研究中，成為中藥分子機制研究的主流技術，為中醫藥走向世界提供有力的支持與保障。

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