本期AVT小編為大家帶來一款有名的脂質體制劑，之所以說它有名氣，因為它已獲得FDA和EMA的孤兒藥資格，相信有的小伙伴已經認識它了-環孢素A脂質體L-CsA-i。
L-CsA-i是由德國 BREATH THERAPEUTICS 公司開發的一款環孢素A脂質體吸入制劑，適用于治療閉塞性細支氣管炎綜合征（BOS）。L-CsA-i = Liposomal Cyclosporine A for Inhalation，已獲得FDA和EMA的孤兒藥資格。
BOS是一種致命性的呼吸道疾病，它影響了約65%的肺移植患者，且現如今尚無特效療法/藥物，病人缺少“救命藥”。該病是細支氣管損傷后的上皮炎癥反應，損傷隨后的自發修復導致氣道壁、氣腔或兩者兼有的肉芽組織過度增生。
 

環孢素A由11個氨基酸組成的環狀多肽組成，屬于強效免疫抑制劑，主要通過抑制T淋巴細胞來發揮作用。臨床上主要用于肝、腎、肺部以及心臟移植的抗排異反應。因其水溶性差，口服制劑生物利用度低、個體差異大、外用制劑則存在經皮轉運困難等問題，加之環孢素A有較嚴重的腎毒性及中樞神經系統毒性、肝毒性、消化道反應等，其臨床應用大大受限。L-CsA-i則可實現將高濃度的環孢素A直接輸送進肺部的病變狹小氣道中。

   —— L-CsA-i粒子示意圖

 

好的氣霧劑藥物離不開好的霧化裝置
 

BREATH THERAPEUTICS 與德國PARI Pharma GmbH合作，借助PARI知名的氣霧輸送平臺技術“eFlow”開發出專用的霧化裝置，實現了L-CsA-i的簡便、快速、高效給藥。

                 

脂質體吸入劑這一跨界品種不僅拓展了脂質體的應用方式及領域，也使得吸入途徑給藥的劑量、藥物利用度、藥效等大大提高，是脂質體發展新趨勢之一，值得關注。
艾偉拓專注與脂質體，脂肪乳為代表的高端注射劑領域，后續會繼續給大家帶來更多脂質體、脂肪乳相關行業動態，敬請期待！