伴隨著組合化學技術的發展，出現了成千上萬的化合物，為大規模的藥物篩選創造了物質基礎。為了進行高效、高速、低成本的化合物篩選，最大限度地發現藥物，高通量篩選技術應運而生并快速發展起來。在藥物發現領域，DNA編碼化合物庫是一項可以在上億化合物中進行化合物篩選，發現先導化合物以支持新藥發現的前沿技術。該技術平臺的建立在加快與優化藥物研發的進程，降低研發成本方面起到了很大的作用。

DNA編碼化合物庫（DEL）技術通過合成并篩選數以億計的海量化合物，已發現具有新型結構的化合物，是利用組合化學的合成概念和DNA技術相結合而實現的。DNA編碼化合物庫篩選是將蛋白和整個化合物庫進行篩選，是數量巨大的化合物同時篩選而不是傳統的單個的化合物依次篩選。目前DEL技術不僅僅限于基礎研究，已被國內外主要制藥企業廣泛采用，在藥物研發中可拓展化合物篩選效果和提高先導化合物發現概率，用這個技術發現先導化合物，然后進行先導化合物優化后才能成為臨床候選物。
與傳統藥物篩選技術相比，DEL技術是一項新的高通量篩選技術，具有成本低、耗時短、效率高等優勢，目前國內已有多家企業布局DEL技術。美迪西藥物化學服務可以為客戶提供藥物化學、藥物篩選服務、新藥研發服務、先導化合物優化等，能夠為客戶提供涵蓋各種靶標和疾病領域的新藥研發外包服務，包括從活性化合物發現, 靶標驗證，先導化合物優化到臨床前候選藥物的選擇。

DNA編碼化合物庫技術的主要操作步驟如下，首先是DNA編碼化合物庫的合成；然后是靶向蛋白親和力篩選、 PCR擴增、DNA高通量測序，接下來是編碼翻譯、化學結構分析、 非編碼化合物重新合成和化合物與靶向蛋白生物活性驗證。

DNA編碼化合物庫篩選技術的原理用一段特異的DNA序列來標記反應過程中的每一個小分子化合物，用組合化學的策略來大量合成百萬級至百億級連接有DNA序列的化合物文庫。將DEL與目標蛋白進行親和篩選，洗脫除去未與目標蛋白結合的化合物，從而得到能與蛋白結合的化合物集合。這些小分子化合物的DNA標記序列通過PCR擴增放大后由基因測序檢測。因為DNA序列和小分子化合物一一對應，研發人員只需讀取與目標蛋白結合的分子上的DNA序列，即可解碼得到對應的分子結構式[1]。

目前DNA編碼化合物庫技術已經廣泛適用于新藥研發領域的先導化合物的合成和化合物篩選當中，并且起到了非常大的作用。有文章報道，目前國內外的藥物研發企業及其他科研機構，基于DNA編碼化合物庫，已經篩選出數量眾多的活躍的苗頭化合物，涵蓋了小分子活性化合物和大環活性化合物，IC50最低達到0.3nmol。

DEL平臺目前已經取得了顯著的發展，成為在高通量篩選之外的重要的化合物篩選工具。DNA編包服務，包括從活性化合物發現, 靶標驗證，先導化合物優化到臨床前候選藥物的選擇。

DNA編碼化合物庫技術的主要操作步驟如下，首先是DNA編碼化合物庫的合成；然后是靶向蛋白親和力篩選、 PCR擴增、DNA高通量測序，接下來是編碼翻譯、化學結構分析、 非編碼化合物重新合成和化合物與靶向蛋白生物活性驗證。

DNA編碼化合物庫篩選技術的原理用一段特異的DNA序列來標記反應過程中的每一個小分子化合物，用組合化學的策略來大量合成百萬級至百億級連接有DNA序列的化合物文庫。將DEL與目標蛋白進行親和篩選，洗脫除去未與目標蛋白結合的化合物，從而得到能與蛋白結合的化合物集合。這些小分子化合物的DNA標記序列通過PCR擴增放大后由基因測序檢測。因為DNA序列和小分子化合物一一對應，研發人員只需讀取與目標蛋白結合的分子上的DNA序列，即可解碼得到對應的分子結構式[1]。

目前DNA編碼化合物庫技術已經廣泛適用于新藥研發領域的先導化合物的合成和化合物篩選當中，并且起到了非常大的作用。有文章報道，目前國內外的藥物研發企業及其他科研機構，基于DNA編碼化合物庫，已經篩選出數量眾多的活躍的苗頭化合物，涵蓋了小分子活性化合物和大環活性化合物，IC50最低達到0.3nmol。

DEL平臺目前已經取得了顯著的發展，成為在高通量篩選之外的重要的化合物篩選工具。DNA編碼化合物庫篩選技術因其巨大的潛力成為了一種強有力的新藥篩選工具，在未來具有廣闊的發展前景。

[1] DNA編碼化合物庫在藥物篩選和發現中的研究與應用[J].