微波化學(xué)正在變成潮流 CEM將發(fā)布新品Liberty XL

瀏覽次數(shù)：2510　發(fā)布日期：2015-2-10　來源：本站　本站原創(chuàng)，轉(zhuǎn)載請注明出處

微波化學(xué)正在迅速變成了實(shí)驗(yàn)室多肽合成領(lǐng)域最有價(jià)值的方法。

當(dāng)前微波技術(shù)所帶來的便利，遠(yuǎn)比加熱外賣飯菜要大得多。

在化學(xué)領(lǐng)域，研究者們正在應(yīng)用微波的獨(dú)特功能于藥物的初期研發(fā)，尤其是在多肽合成領(lǐng)域。

比較有代表性的，研究者使用微波儀器合成少量化合物進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室規(guī)模的工作，例如多肽研究，旨在生成一種新的更有機(jī)的治療癌癥或其他疾病的藥物。

劍橋生物藥劑研究（CRB）的運(yùn)營經(jīng)理勞倫.卡朗說，“相比于傳統(tǒng)的方法，這使你研究階段速度大大提高。”

劍橋生物藥劑研究（CRB）是一家服務(wù)于藥物初期研發(fā)，制造研究級(jí)別原料的多肽和抗體制造商。

卡朗說，“研究已經(jīng)有了進(jìn)展，可以提供試劑來生產(chǎn)更復(fù)雜更精細(xì)的多肽。”

他補(bǔ)充道，“微波很適合這類研發(fā)，因?yàn)樗芗铀俑鼜?fù)雜多肽合成。這意味著一夜間可以合成中等長度的多肽。”

盡管它的優(yōu)勢很明顯，一些實(shí)驗(yàn)室會(huì)由于不了解這項(xiàng)科學(xué)或者擔(dān)心一些合成過程中加熱一些多肽而發(fā)生的多余反應(yīng)，如外消旋作用，而沒選擇微波化學(xué)。

“這個(gè)過程會(huì)將一些自然氨基酸轉(zhuǎn)換成他們的對映異構(gòu)體”，卡朗說，“這會(huì)形成一些相當(dāng)多的雜質(zhì)，其中可能有或多或少的生物活性。”

但是，可以通過降低溫度、在關(guān)鍵階段減小微波功率，從而簡單地克服了這個(gè)問題。

他說，“當(dāng)引入一些氨基酸時(shí)，供應(yīng)商已經(jīng)在他們機(jī)器上預(yù)設(shè)了一些周期或程序來降低溫度。”

一位微波合成和藥物化學(xué)的專家——CEM公司生命科學(xué)部門的產(chǎn)品經(jīng)理邁克爾.卡爾尼，說：“總的來說，采用微波化學(xué)的最大障礙是文化。”

他說：“這是由對多肽合成和高溫反應(yīng)根深蒂固的觀念所引起的。”

“多肽化學(xué)家非常精通常溫化學(xué)，目前這已經(jīng)是經(jīng)過多年驗(yàn)證的標(biāo)準(zhǔn)了。”

但是他爭論到與其掌握新技術(shù)，化學(xué)家只需要整合身邊簡單的工作來阻止不需要的反應(yīng)，然后意識(shí)到微波化學(xué)能夠使效率極大的提升。

卡尼爾說：“在實(shí)驗(yàn)室，化學(xué)博士會(huì)輕易地花數(shù)個(gè)小時(shí)在體力工作上，所以這項(xiàng)技術(shù)可以真正提高實(shí)驗(yàn)室的整體效率。”

微波化學(xué)將使他們快速地制造出長肽或結(jié)構(gòu)多樣的肽，而且它也可以應(yīng)用到模擬肽上。模擬肽的機(jī)構(gòu)和多肽相似，但實(shí)際上并不是由氨基酸合成的。

據(jù)卡尼爾說，微波多肽合成市場最大的驅(qū)動(dòng)力是多肽藥物上增長的商業(yè)利益。

他說：“目前多肽藥物的有效監(jiān)管和市場成功，幫助引導(dǎo)制藥焦點(diǎn)從小分子藥物轉(zhuǎn)移到生物制劑上。”

卡尼爾說，“微波化學(xué)面臨最大的挑戰(zhàn)和機(jī)遇是能否將它擴(kuò)大到復(fù)雜肽的中間體研究或者前期生產(chǎn)。”

他說：“對于多肽合成來說，當(dāng)你開始擴(kuò)大生產(chǎn)，微波不是最好的解決方法。第一代儀器不能滿足普通工業(yè)應(yīng)用所需要的生產(chǎn)能力。但我們現(xiàn)在馬上可以完成臨床前期所需多肽量的合成。”

為了實(shí)現(xiàn)這一目標(biāo)，CEM公司18個(gè)月之前發(fā)布了LibertyBlue自動(dòng)微波多肽合成儀。

卡尼爾說：“我們開發(fā)了這個(gè)產(chǎn)品，今年早些時(shí)候我們在同行期刊上發(fā)布了高效固相多肽合成方法。”

他補(bǔ)充道：“這顛覆了傳統(tǒng)微波，使用新方法極大地提高了原本就相當(dāng)有效的微波方法的效率。”

CRB今年早些時(shí)候使用LibertyBlue做實(shí)驗(yàn)，卡尼爾說：它可以將之前一整晚上的程序縮短到幾個(gè)小時(shí)完成。

卡尼爾說：“CEM下一步是要將它的經(jīng)驗(yàn)應(yīng)用到多肽的前期生產(chǎn)中，采用一個(gè)半自動(dòng)微波多肽合成儀，不僅能夠快速完成周期，合成量高達(dá)400mmol，并且獲得多肽純度與Liberty Blue合成的一樣高。”

這款產(chǎn)品Liberty XL 將會(huì)在2015年晚些時(shí)候發(fā)布。

他說：“我們認(rèn)為這將徹底改變多肽合成的生產(chǎn)規(guī)模，正如Liberty Blue徹底改變了多肽合成的研究規(guī)模一樣。”

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